白花蛇舌草有清热解毒，利尿通淋的作用，起性苦行，有较强的清热解毒作用，可以用于疮痈肿毒，咽喉肿痛，毒蛇咬伤。由于其具有清热散结的作用，近年来广泛应用于各种癌症的治疗。
也可以用于膀胱湿热导致的小便短赤，淋漓涩痛，可以与白茅根，石苇，滑石同用。由于其有清热利湿的作用，也可以用于湿热黄疸的治疗。
现代药理研究，白花蛇舌草有抗菌消炎，镇静，催眠，保肝，利胆以及抗癌的作用。
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