苯海拉明是抗组胺药，有一定治疗过敏反应的作用。另外，对于中枢神经系统有较强抑制作用，也有镇吐和抗感染作用。
主要用来治疗过敏性疾病，包括Ⅰ-Ⅳ型变态反应，比如过敏性鼻炎、过敏性湿疹、血管神经性水肿，以及过敏性药疹等。
另外，其有一定镇静安眠作用，可以用于手术前给药。也有一定抗帕金森病和药物所致椎体外系症状作用，还有一定防晕止吐作用。
苯海拉明乳膏外用，对于治疗神经性皮炎以及皮肤瘙痒都有一定疗效。
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