1注射用阿糖胞苷适应症
阿糖胞苷主要适用于成人和儿童急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解和维持治疗。
它对其他类型的白血病也有治疗作用，如 ：急性淋巴细胞性白血病，慢性髓细胞性白血病(急变期)。
本品可单独或与其他抗肿瘤药联合应用 ;联合用药疗效更好。如果无维持治疗，阿糖胞苷诱导的缓解很短暂。
本品曾实验性地用于其他不同肿瘤的治疗。一般而言，仅对少数实体肿瘤患者有效。含阿糖胞苷的联合治疗方案对儿童非何杰金氏淋巴瘤有效。
伴或不伴其他肿瘤化疗药，2-3 g/m2高剂量的阿糖胞苷在1-3小时内静脉滴注，每12小时1次，共2-6 天，对高危白血病，难治性和复发性急性白血病有效。
本品单独或其他药物联合(甲氨蝶呤，氢化可的松琥珀酸钠)鞘内应用可预防或治疗脑膜白血病。
2注射用阿糖胞苷的不良反应
可预见的不良反应
血液和淋巴系统症状
阿糖胞苷是一种骨髓抑制剂，应用后会出现贫血、白细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞增多和网织红细胞减少。这些反应的严重程度取决于剂量和疗程。骨髓和周围血涂片可见细胞形态学改变。5天连续静脉滴注或50mg/m2-600mg/m2快速注射后，呈双相白细胞抑制。与用药前的细胞计数、剂量或疗程无关，白细胞计数在24小时内开始下降，7—9天达低谷，然后在12天时有一个短暂的上升。第二次更严重的下降出现在15—24天，白细胞计数在随后的10天内迅速上升至用药前水平。可明显观察到在第5天出现血小板抑制，并在12—15天降至最低点，然后在以后的10天内迅速上升至用药前水平。
感染和侵染
身体任何部位的病毒、细菌、真菌、寄生虫或腐生生物感染，可能与使用阿糖胞苷单药或与其他免疫抑制性药物(其剂量已影响到细胞或体液免疫)联合使用有关。此类感染可能很轻微，也可能非常严重，甚至有时是致命的。
阿糖胞苷综合征
Castleberry描述了阿糖胞综合征。其主要表现为：发热、肌痛、骨痛、偶尔胸痛、斑丘疹、结膜炎和不适。通常发生于用药后6—12小时。
皮质类固醇能预防和治疗此综合征。如认为需要治疗此综合征，皮质类固醇可与本品同时应用。
其他不良反应包括：
感染和侵染：肺炎、脓毒血症、注射部位蜂窝织炎
免疫系统症状：过敏反应、过敏性水肿
代谢和营养症状：厌食
神经系统症状：神经毒性、神经炎、头晕、头痛
眼部症状：结膜炎(可伴皮疹)
心脏症状：心包炎
血管症状：血栓性静脉炎
呼吸系统、胸部及纵隔症状：气促、咽喉痛
胃肠道症状：胰腺炎、食道溃疡、腹痛、腹泻、食管炎、恶心/呕吐、口腔和肛门炎症或溃疡
肝胆系统症状：肝功能异常、黄疸
皮肤和皮下组织症状：皮肤溃疡、脱发、色素斑、皮疹、瘙痒、荨麻疹
肾脏和泌尿系统症状：曾功能异常、尿潴留
全身和给药部位症状：胸痛、发热、注射部位反应(皮下注射部位疼痛和炎症)
大剂量治疗
感染和侵染：脓毒血症、肝脓肿
神经系统症状：昏迷、大脑和小脑功能失调，每括人格改变、嗜睡和惊厥;外周运动和感觉神经性病变
眼部症状：角膜毒性、出血性结膜炎
心脏症状：可继发死亡的心肌病
呼吸系统、胸部及纵隔症状：成人呼吸窘迫综合征、肺水肿
胃肠道症状：肠坏死、坏死性结肠炎、胃肠道溃疡(包括肠壁囊样积气导致的腹膜炎)
肝胆系统症状：伴高胆红素血症的肝脏损害
皮肤和皮下组织症状：导致脱屑的皮疹、脱发
曾有报道试验性采用中等剂量阿糖胞苷(1g/m2)治疗的患者，无论是否联合其他化疗药物(metaAMSA、柔红霉素、依托泊甙)，会发生无明显原因的弥漫性间质性肺炎。
曾报道，有医院对复发白血病患者采用试验性大剂量阿糖胞苷治疗后突然发生呼吸窘迫综合征，并迅速发展为肺水肿，同时在X线摄影片上可见明显的心脏肥大，并报道致死。
鞘内用药
鞘内注射后最常见的反应是恶心、呕吐和发热，这些反应是轻微和自限性的。
曾有截瘫的报道。曾报道有伴或不伴惊厥的脑白质坏死;有些患者还接受过甲氨喋呤和 /或氢化可的松行鞘内注射并予中枢神经系统放射治疗。
单独的神经毒性也有报道。
两例缓解期患者发生失明，这两例患者的治疗包括联合用药的全身化疗、预防性中枢神经系统放射治疗和鞘内应用阿糖胞苷。
3注射用阿糖胞苷的注意事项
本品使用苯甲醇作为溶媒，禁用于儿童肌肉注射。
只有对肿瘤化疗有经验的医生才可使用阿糖胞苷。
患者在诱导治疗时，应有足够的实验室和辅助设备以监测患者对药物的耐受性，确保患者免遭药物的毒性损害。
阿糖胞苷的主要毒性反应是骨髓抑制，表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。
程度较轻的毒性反应包括恶心、呕吐、腹泻和腹痛、口腔溃疡以及肝功能异常。
在考虑应用本品治疗时，医生必须考虑药物可能的疗效和其毒性反应。
在考虑应用或开始使用时，医生必须熟悉下列内容。
对血液系统的影响
阿糖胞苷是一种强效的骨髓抑制剂。骨髓抑制的严重程度取决于用药的剂量以及用药方案。对既往药物已引起骨髓抑制的患者必须谨慎地开始用药。患者用药时必须接受密切的医疗监护，在诱导治疗时，须每天检测白细胞和血小板计数。在周围血象原始细胞消失后，需经常进行骨髓检查。当药物引起骨髓抑制使血小板计数低于 50,000/mm3或多核粒细胞计数低于1000/mm3时，应考虑停药或更改治疗方案。外周血有形成份计数在停药后可能进一步降低，在停药后12— 24天达最低值。需要时，当有确切骨髓恢复的表现时，可再次开始治疗。必须具备处理可能导致死亡的骨髓抑制(粒细胞减少和其他机体防御功能受损所致的感染和血小板减少所致的出血)的条件。
阿糖胞苷治疗曾发生过敏反应。有过敏反应导致心跳呼吸骤停，并需心肺复苏的报道。上述情况在静脉给予阿糖胞苷后立即发生。
4 注射用阿糖胞苷的孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期用药
无阿糖胞苷用于怀孕妇女的研究。已知本品对一些动物种属有致畸作用。对已经或可能怀孕妇女使用本品前需考虑对孕妇和胎儿潜在的利弊。建议育龄期妇女避孕。
怀孕期间接受过阿糖胞苷(单独或与其他药物联合应用)治疗的孕妇，可以分娩正常的婴儿，但也有可能是早产儿或低体重儿。
一些接触过阿糖胞苷的正常婴儿从出生后六周开始随访一直到七岁，并未发现异常。
有一名似乎正常的婴儿在出生90天时死于胃肠炎。
有先天性畸形的报道，特别是当胎儿在妊娠前3个月内接触了全身应用的阿糖胞苷时。此类畸形包括上肢和下肢远端缺损以及手足和耳的畸形。
宫内接触阿糖胞苷的婴儿，在新生儿期有发生全血细胞减少，白细胞减少、贫血、血小板减少、电解质异常、短暂的嗜酸眭粒细胞增多、IgM水平增高和高热、脓毒血症及死亡的报道。
这些婴儿中也有部分是早产儿。
对接受阿糖胞苷治疗的孕妇曾施行过治疗性流产。
尽管有胎儿正常的报道，但其他报告均显示对胎儿有影响，这种影响包括脾肿大和绒毛膜组织中C组染色体三体异常。
因为细胞毒药物潜在的致畸作用，特剐在妊娠早期(最初的三个月)，应将对胎儿潜在的危险性和是否适宜继续怀孕告知已经或可能怀孕的应用本品的患者。如果治疗开始于怀孕中后期，仍存在致畸危险，但相对较小。虽然有在怀孕全程均接受治疗的患者仍分娩正常婴儿，但应建议对这些婴儿进行随访。
哺乳期用药
目前尚不知道药物是否从人乳汁中分泌。
由于许多药物可从人乳汁中分泌，而且阿糖胞苷对哺乳婴儿具有潜在的严重不良反应，必须根据药物对母亲的重要性来决定是否停止哺乳或停用药物。
5 注射用阿糖胞苷的药物过量
采用中剂量或大剂量的阿糖胞苷治疗时，部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳;其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等。
如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施治疗，给患者肾上腺皮质激素可能减轻中剂量或大剂量阿糖胞苷的不良反应。
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