12mg一日1次5天为一疗程.用于预防脑膜白血病时每日10～15mg一日1次每隔6～8周一次.5用于实体瘤
(1)静脉一般20mg/m2/次；
(2)亦可介入治疗；
(3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤方案根据肿瘤由医师判定如骨肉瘤等. 不良反应1胃肠道反应包括口腔炎口唇溃疡咽喉炎恶心呕吐腹痛腹泻消化道出血.食欲减退常见偶见伪膜性或出血性肠炎等；2肝功能损害包括黄疸丙氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶γ－谷氨酰转肽酶等增高；
3大剂量应用时由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病此时可出现血尿蛋白尿尿少氮质血症甚至尿毒症；4长期用药可引起咳嗽气短肺炎或肺纤维化；
5骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少尤以应用大剂量或长期口服小剂量后引起明显骨髓抑制贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血；6脱发皮肤发红瘙痒或皮疹后者有时为对本品的过敏反应；7在白细胞低下时可并发感染；8鞘内注射后可能出现视力模糊眩晕头痛意识障碍甚至嗜睡或抽搐等. 禁忌症已知对本品高度过敏的患者禁用. 注意事项1本品的致突变性致畸性和致癌性较烷化剂为轻但长期服用后有潜在的导致继发性肿瘤的危险；
2对生殖功能的影响虽也较烷化剂类抗癌药为小但确可导致闭经和精子减少或缺乏尤其是长期应用较大剂量后.但一般多不严重有时呈不可逆性；
3全身极度衰竭恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时禁用本品周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；
4有肾病史或发现肾功能异常时禁用大剂量甲氨喋呤疗法未准备好解救药四氢叶酸钙（CF）未充分进行液体补充或碱化尿液时也不能用大剂量甲氨喋呤疗法；
5大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用.滴注时不宜超过6小时太慢易增加肾脏毒性.大剂量注射本品2～6小时后可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg每6小时1次注射1～4次可减轻或预防副作用. 孕妇及哺乳妇女用药应用本品期间禁怀孕及哺乳. 儿童用药儿童每日1.25mg～5mg视骨髓情况而定. 药物相互作用1乙醇和其他对肝脏有损害药物如与本品同用可增加肝脏的毒性.2由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；
3本品可增加抗血凝作用甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症同此与其他抗凝药同用时宜谨慎；
4与保泰松和磺胺类药物同用后因与蛋白质结合的竞争可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；
5口服卡那霉素可增加口服本品的吸收而口服新霉素那可减少其吸收；
6与弱有机酸和水杨酸盐等同用可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多同此应酌情减少用量；
7氨苯喋啶乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用如与本品同用可增加其毒副作用；
8与氟尿嘧啶同用或先用氟尿嘧啶后用本品均可产生拮抗作用但如先用本品4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用.有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷可增加本品的抗癌活性.本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎. 规格5mg 贮藏遮光密闭在阴凉处保存 包装 有效期 批准文号 生产企业企业名称：地 址：邮政编码：电话号码：传真号码：网 址：
药品名称通用名：注射用甲氨蝶呤曾用名：商品名：英文名：Methotrexate for Injection汉语拼音：Zhusheyong Jiaan Dieling本品化学名称为：L-( )-N-［4-［［(24-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸.其结构式为：分子式：C20H22N8O5分子量：454.45 性状本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末. 药理毒理对二氢叶酸还原酶有高度亲和力以竞争方式与其结合使叶酸不能转变为四氢叶酸从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸阻止DNA合成亦干扰RNA蛋白质合成.属细胞周期特异性药.主要作用于G1及G1/S转换期细胞. 药代动力学用量小于30mg/m2时口服吸收良好1小时～5小时血药浓度达最高峰肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时.血浆蛋白结合率约为50%本品透过血脑屏障的量甚微但鞘内注射后则有相当量可达全身循环.部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐部分通过胃肠道细菌代谢.主要经肾（约40～90%）排泄大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄T1/2α为1小时；
T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时.少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中可长达数月在有胸腔或腹腔积液情况下本品的清除速度明显减缓；清除率个体差别极大老年患者更甚. 适应症1各型急性白血病特别是急性淋巴细胞白血不恶性淋巴瘤非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿多发性骨髓不2恶性葡萄胎绒毛膜上皮癌乳腺癌卵巢癌宫颈癌睾丸癌；
3头颈部癌支气管肺癌各种软组织肉瘤；
4高剂量用于骨肉病鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯本品对银屑病也有一定疗效. 用法用量1本品用注射用水2毫升溶解可供静脉肌内动脉鞘内注射；2用于急性白血埠肌肉或静脉注射每次10～30mg每周1～2次；
儿童每日20～30mg/m2每周一次或视骨髓情况而定.3用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg 亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注一日1次5～10次为一疗程.总量80mg～100mg.4用于脑膜白血埠鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2成人常用于5～12mg最大不
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