非那雄胺片是治疗前列腺增生的有效药物。
非那雄胺有降低男性雄激素的作用,因此除了缩小前列腺体积治疗前列腺增生以外,会出现乳房发育、性欲减退的副作用。
睾酮是血清中最主要的雄激素,它支持着前列腺及其他性腺器官的生长,但前列腺中更具有活性的雄激素并非睾酮,而是双氢睾酮(DHT)。
血清中的DHT水平(56ng/dl±20ng/dl)明显低于血清睾酮水平(611ng/dl±186ng/dl)。
睾酮的A环中的双键在5α-还原酶的作用下转化生成DHT。
5α-还原酶至少可以分为1型和2型。
2型5α-还原酶主要分布于附属性腺器官及纤维肌肉基质组织中。
1型5α-还原酶主要分布于皮肤、前列腺上皮细胞以及前列腺纤维肌肉中。
非那雄胺作为临床上广泛使用的5α-还原酶抑制剂主要是抑制2型5α-还原酶。
DHT是一种有效的雄激素(在多种生物系统内,其作用效应是睾酮的2~10倍),但其较低的血清含量以及与血浆蛋白紧密结合的特性限制了其作为一种重要的循环雄激素来促进精囊的生长。
相比之下,DHT在前列腺中发挥了极为重要的作用。
DHT是前列腺中主要形式的雄激素(每克前列腺组织含5ng),是前列腺中睾酮含量的5倍,其在前列腺中与雄激素受体结合对下游一系列细胞过程和信号通路进行调控。
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