丙戊酸钠缓释片主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。动物学研究显示，它可以抵抗各种类型的癫痫。实验与临床研究表明，丙戊酸钠具有抗抽搐的作用。作用方式一是直接药理作用，与血浆和脑中丙戊酸浓度相关。
另一种作用方式是间接作用，可能与脑内丙戊酸钠代谢有关，也可能与神经递质改变或直接膜作用有关。
人们普遍认为，丙戊酸钠可能导致γ氨基丁酸(GABA)在人体内的浓度升高。丙戊酸钠可缩短睡眠周期，提高慢波睡眠时间。
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