何为“首关消除”名词解释

首关消除也称首关效应，多数口服药物都存在首关效应，为了避免首关消除，药剂工作者也是反复实验，煞费苦心的想办法，有的口服剂型换嫌清成注射针剂、透皮贴剂、直肠栓剂或者吸入气雾剂等，也有的片剂改变服用方法也可以避免首关效应。

比如硝酸甘油片采用舌下含服代替吞服可以快速高效地发挥作用。但是普遍之下也有例外，并不是所有的口服片剂都存在“首关消除”，也可能是激活，有些前体药物是需要经搜庆过肝脏代谢后才能表现出药理活性，比如泼尼松、氯吡格雷、头孢呋辛酯。

扩展资料：

以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全（90％），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％。血浆蛋白结合率约93%.

硝酸甘油口服后首关消世者握除高达92%，其生物利用度仅为8%。

而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢，其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在医学教育网原创血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。单次给药时T1/2为25～65小时，长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显。

参考资料来源：

百度百科-首关消除

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