奥美拉唑说明书对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。注意事项奥美拉唑说明书,肾功能不全及严重肝功能不全者慎用。药物对诊断的影响:
①奥美拉唑可抑制胃酸分泌,使胃内pH值升高,反馈性地使胃粘膜中的G细胞分泌促胃泌素,从而使血中促胃泌素水平升高;奥美拉唑说明书
②奥美拉唑可使13C-尿素呼气试验(UBT)结果出现假阴性,其机制可能是奥美拉唑对幽门螺杆菌(Hp)有直接或间接的抑制作用。临床上应在奥美拉唑治疗后至少4周才能进行13C-尿素呼气试验,用药前后及用药时应当检查或监测的项目:
①疗效监测。治疗消化性溃疡时,应进行内镜检查了解溃疡是否愈合;治疗Hp相关的消化性溃疡时,可在治疗完成后4~6周进行UBT试验,以了解Hp是否已根除;治疗卓-艾综合征时,应检测基础胃酸分泌值是否小于10mEq/h(即治疗标)。
②毒性监测。应定期检查肝功能;长期服用者,应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生,用药超过3年者还应监测血清维生素B12水平治疗胃溃疡时,应首先排除癌症的可能后才能使用本药。因用本药治疗可减轻其症状,从而延误治疗。为防止抑酸过度,在治疗一般消化性溃疡时,建议不要长期大剂量地使用本药(卓-艾综合征时除外)孕妇及哺乳期妇女用药奥美拉唑说明书虽然本品在动物实验中无致畸作用,但孕妇一般禁用,哺乳期妇女也应慎用。10儿童用药尚无儿童用药经验,婴幼儿禁用。11老年用药奥美拉唑说明书老年人一般使用本药不需要调整剂量,但应慎用。奥美拉唑可使胃内呈碱性环境,使酮康唑和伊曲康唑等药物的吸收下降。当奥美拉唑与克拉霉素或红霉素合用时,它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。奥美拉唑具有酶抑制作用,与经肝脏细胞色素P450系统(CYP2C19)代谢的药物如双香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠等合用时,可使后者的半衰期延长,代谢缓慢。奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。奥美拉唑可改变胃内pH值,从而使缓释和控释制剂受到破坏,药物溶出加快。奥美拉唑与其它药物相互作用研究表明,每日口服奥美拉唑20~40mg不影响其他相关的CYP同功酶,与下列酶底物无代谢性相互作用,如CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(利多卡因、奎尼丁、雌二醇、布地奈德)。药物过量、用药过量的表现包括:视物不清、意识模糊、出汗、嗜睡、口干、颜面潮红、头痛、恶心、心动过速或心律不齐等。用药过量的处理:主要为对症和支持治疗。奥美拉唑不易被透析,如果意外过量服用应立即处理。药理毒理质子泵抑制剂本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此本品对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。15药代动力学口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
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